炔酰胺的顺式胺硼化反应研究

炔烃的胺硼化反应研究现状述评

2013年，Miura,M.课题组发展了Cu(I)-催化的高区域和高立体选择性的苯乙烯类化合物的胺硼化反应，反应分别采用频呐醇联硼酸酯(B₂pin₂)和O-苯甲酰基-N, N-二烷基羟胺作为有机硼和胺的来源，采用t-BuOLi为碱，能同时引入氨基和硼酸酯基团，反应具有顺式立体选择性，产率中等到良好，当采用(S,S)-Me-Duphos作为配体时，er值最高能达到92/8(Scheme 8)^[1]。

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Scheme 8

2015年，Miura, M.课题组发展了Cu(I)-催化的双桥环烯烃类底物，包括氧杂和氮杂苯并降冰片烯类化合物的胺硼化反应，该反应能同时引入都朝向环外侧(exo selectivity)的氨基和硼酸酯基团，产率中等到几乎等量，而且选用(R,R)-Ph-BPE作为反应的手性配体时，最高能够获得96/4的er值(Scheme 9)^[2]。

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