1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）

文 献 综 述

苯并恶唑类化合物代表一类重要的氮杂杂环化合物，已被广泛用作合成结构单元、生物活性分子、药物^[1]和功能材料^[2]等方面。苯并恶唑类化合物是一种分子结构中含有氮原子和氧原子的苯并杂环化合物。在大量实验研究中，此类化合物表现出了良好的抗菌、抗病毒、抗肿瘤、消炎、杀灭植物病毒功效和配位性能,在医药、农药以及配位催化领域应用广泛。^[3]因此，对于该化合物的合成及生物活性研究引起了广大药物化学家的极大兴趣。目前已经合成了多种结构的苯并恶唑衍生物，并测试了它们的多种生物活性。为了筛选新型具有高效生物活性的药物，合成不同基团修饰的苯并恶唑衍生物仍然是人们热衷的研究课题。

苯并恶唑其外观呈透明至黄色的低熔点晶体，正常环境温度下有较好的化学稳定性。不溶于水，但容易遇氧氧化。它的熔点在27-30℃；沸点为182℃/101.325kpa，应置于4℃冰箱内冷藏保存。其急性毒性：小鼠经口ld50：750mg/kg；小鼠腹腔ld50:179mg/kg。苯并恶唑在有机化学反应中可作缩合促进剂，是合成维生素a的原料，也用作脱水剂、脱卤剂、烷基化剂、氨化剂在液氨中离解nh-2离子作阴离子聚合生产聚氯乙烯的引发剂，还用于制造叠氮化合物、氰化物、靛蓝和联氨等；也可以作为强碱试剂，从溴乙烯类制炔、制炔钠，使酮、酸、腈产生活性a一阴离子等。

2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

2-苄基苯并恶唑类化合物作为结构单元在活性天然产物、药物分子合成中具有广泛的应用。最近报道的制备方法包括2-氨基苯酚在较高温度或氧化剂存在下与醛、二卤代酮、苯乙酸或肉桂酸缩合反应等。本课题拟采用邻氨基苯酚与苯乙炔在S催化下进行条件优化进而进行底物适用性研究。本实验内容包括以模型底物邻氨基苯酚与苯乙炔进行条件优化，包括碱的种类、溶剂、反应温度、时间等；进而进行底物适用性研究，包括取代基的种类对收率等的影响。