具有抗肿瘤活性的甘草次酸连接糖的片段文献综述
2020-04-07 16:14:04
甘草为豆科类植物,是一味常用的中药,在我国西部分布较多。
自古以来,甘草为许多国家所用,尤其在我国,很多中药药方中都要用到甘草。
甘草次酸(glycyrrheinic acid,简称GA)又称甘草亭酸,分子式为C30H46O4,它具有两种异构体:18α-甘草次酸和18β-甘草次酸,结构分别如下: 自然界中广泛存在的为18β-甘草次酸。
现代医学已经研究证明,甘草酸类药物经胃酸水解或经肝中β-葡萄糖醛酸酶分解为甘草次酸,再在肝肠循环中,经肠内菌作用,部分生成3-表-甘草次酸及少量3-脱氢甘草次酸,从而发生药效,因此甘草的效用实质是甘草次酸在起作用。
甘草次酸具有广泛的生理和药理作用,如抗炎、抗氧化、降血脂、抗病毒、抗肿瘤、促进胰岛素吸收等。
但是甘草次酸临床上的长期使用会引起副作用-假醛固酮增多症,特征是钠潴留、钾排泄增多,从而导致水肿、高血压、四肢瘫痪和低血钾症状。
同时,水溶性差的性质也限制了甘草次酸的广泛应用。
因此为了改善它的溶解性能、吸收性能、降低毒性,以提高疗效,国内外学者不断的对甘草次酸的结构进行修饰和改造,以期获得更高活性的衍生物。
甘草次酸衍生物主要是在以甘草次酸为母体,对其结构进行有目的的改造和修饰,进而获得的具有甘草次酸的某些性质同时有具有一些甘草次酸不具备的性质的化合物。
关于甘草次酸糖基衍生物的研究已经取得了不少成果。