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摘 要

本文采用高效液相色谱法，对经由模拟人体皮肤的小鼠皮透皮给药后的三氯生进行分析。选择C18柱，流速为1.0mL/min，柱温为25℃，波长为280nm，流动相为乙腈-水（65:35），对三氯生的透皮效果进行质量检测。检测结果良好。透皮效率在70%左右，透皮效果良好。

关键词：三氯生 透皮给药 高效液相色谱仪

Transdermal administration and quality testing of hydrogel cataplasm

Abstract

High-performance liquid chromatography is used in this paper to analysis the triclosan that simulation of human skin after administration by the transdermal skin of mice. C18 column is selected. The flow rate is 1.0mL / min. The column temperature is 25 ℃. The wavelength is 280nm. The mobile phase is acetonitrile-water (65:35), the penetrating effect of triclosan for quality testing. The test results is good. The transdermal efficiency is about 70%, and the transdermal effect is good.

Key words: Triclosan; Transdermal administration; HPLC

目 录

摘 要 Ⅰ

Abstract Ⅱ

第一章 引言 1

1.1 巴布剂的特点 1

1.2 三氯生的概述 1

1.2.1 三氯生的物理性质 1

1.2.2 三氯生的化学性质 2

1.2.3 三氯生的基本特性 2

1.3 透皮给药系统 2

1.3.1 透皮给药系统的发展 2

1.3.2 透皮给药的促透方法 3

1.3.3 透皮给药系统的优势 3

1.3.4 透皮给药系统的研究进展 4

1.4 高效液相色谱法 4

第二章 实验仪器与材料 6

2.1 实验仪器 6

2.2 实验材料 7

第三章 实验方法与结果 8

3.1 实验方法与实验过程 8

3.1.1 巴布剂的制备 8

3.1.2 小鼠皮的剥取 8

3.1.3 装置操作与取样 9

3.1.4 HPLC色谱条件 10

3.2 实验现象与结果 10

3.2.1 三氯生的标准曲线 10

3.2.2 三氯生的精密度 11

3.2.3 三氯生的稳定性 12

3.2.4 三氯生的重复性 12

3.2.5 三氯生的回收率 13

3.2.6 样品含量测定 14

第四章 结论与讨论 16

4.1 实验结论 16

4.2 讨论 18

参考文献 19

致谢 22

第一章 引言

1.1 巴布剂的特点

巴布剂是一种以水溶性聚合物为基准，以外部骨架为材料的膏剂^[1]。是由草药提取物，草药和被施加到背衬材料后合适的亲水性基质贴剂混合而成，包括背衬（普通的非织造织物，弹力织物），膏体，脱黏膜（绝缘隔离面）等成分。巴布剂采用具有高药物容量的高分子材料作为机智，它剂量准确，透皮性好，持久性抢，防潮性能好，不污染衣物，无过敏性，无刺激性，也不会导致铅中毒，皮肤过敏等不良反应^[2]。相对于口服药，不通过消化道，所以没有食物，胃液的冲的击损伤，生物利用度高。它起效快，同时追求治疗效益的最大化，以避免刺激和损害胃肠粘膜，是一种具有极佳发展前景的外用的新剂型^[3]。

1.2 三氯生的概述

三氯生，学名“二氯苯氧氯酚”，是一种广谱的、白色或灰白色结晶粉末的抗菌剂，带有类似于苯酚的轻微气味^[4]，它在一些肥皂，牙膏和其它化学品及日用品中有较为广泛的运用，同时也会在人体的母乳或尿液中被检测出来。最近的研究结果表明，三氯生可能引起白鼠的肝癌和肝纤维化，但对人体无皮肤刺激性和毒性，因此它可以被用来制备巴布剂^[5]。

1.2.1 三氯生的物理性质

三氯生是高纯度的白色结晶粉末，它有55-57℃的熔点和120℃的沸点，微溶于水^[6]，稀的碱性介质中的溶解性适中，在许多有机溶剂中具有较高的溶解度，溶解在溶剂中或水溶性表面活性剂的浓缩物可制成透明制品。三氯生的存储稳定性十分优秀：280-290℃以下不会迅速分解；而在200℃的高温下持续加热14个小时，只有2％的活性物质分解，即使受到紫外线长时间的照射，也只有极少

数的一部分会分解^[7]。同时，它的挥发性很低，具有芬芳。

1.2.2 三氯生的化学性质

三氯生的化学分子式为C12H7Cl3O2，化学全称为2,4,4'—三氯—2'—羟基二苯醚，结构式如图1^[8]：

图1.2：三氯生的化学结构式

Fig.1.2: Chemical structure of triclosan

约3800mg/ kg的三氯生就会使小鼠口服致死，属于低毒性物质^[9]。它可以在环境中快速分解代谢，一般不会造成环境问题。三氯生是一种广谱抗菌剂，高效，安全，是一种广泛应用于化妆品，洗涤剂，医疗消毒种的健康产品^[10]。

1.2.3 三氯生的基本特性

首先，香白色粉末纯度高，对产品和皮肤无污染。其次，可溶于有机溶剂和表面活性剂^[11]。再次，耐酸，耐碱，耐热，具有高度的稳定性。第四，广泛的杀灭和抑制作用引起感染或病原性革兰氏阳性型女，真阴，酵母和病毒（如甲、乙肝，狂犬病，艾滋病）等。第五，对皮肤无刺激性。第六，细菌抗生素和非抗生素耐药细菌是有效的^[12]。

1.3 透皮给药系统

1.3.1 透皮给药系统的发展

透皮制剂又称经皮给药系统（Transdermal Drug Delivery System，TDDS），

是指药物经由皮肤给发生的局部或全身作用制备到药物递送路线局部组织或系统循环^[13]。自1981年以来，美国市场用于治疗运动病的TTS-东莨菪碱贴片，因为有多种透皮药物递送，如：硝酸甘油，雌二醇，芬太尼，哌替啶，睾酮，尼群地平，噻吗洛尔等，用于临床并普遍受到欢迎^[14]。

中国医学专家经皮给药早已得到公认，经典大批当地疾病和石膏处方药在中国的医疗的集合^[15]。近年来，呼吸系统，心血管系统，胃肠道疾病的各种形式的其他医疗方面的中国医药局部治疗取得了一定成绩。目前，中国是现代科学技术方法研究，使他们多了许多对TTS的研究^[16]。硝酸甘油，东莨菪碱，可乐定等药物已被批准生产的TTS的制备，并对多重药物，如：药物的激素（睾酮，左炔诺孕酮18），镇痛药（哌替啶，酮咯酸），戒烟（药物）（尼古丁），呼吸系统（茶碱），心血管系统（硝苯地平，噻吗洛尔）药物的TTS进行了研究^[17]。

1.3.2 透皮给药的促透方法

为了增加药物的渗透性，许多技术被用来破坏或削弱细胞间脂质的高度之间的连接;另一种方法是增加药物本身的渗透，如用作药物载体，其包含脂质囊泡，胶束等的变形的泡囊^[18]。

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