文 献 综 述

内容摘要：香豆素（Coumarin），别称苯并呋喃，可以看做是顺式邻羟基肉桂酸的内酯。香豆素类化合物广泛存在于植物界中,具有抗凝血、抗氧化、抗肿瘤、抗病毒、抗HIV、细胞毒性等多方面的生物活性。但是香豆素在植物中的含量较少，难以大规模开发利用。香豆素在自然界中以母体单独存在的情况比较少见，一般都是以衍生物的形式存在，因此香豆素骨架主要是通过化学合成的方法得到。香豆素骨架的经典合成方法是 Perkin法，以水杨醛类为主要原料，利用 Perkin反应，再内酯化得到香豆素，早期是以乙酸钠作催化剂。近年来对香豆素合成研究的重点是在寻找新的催化方法，如用氮杂卡宾、氟化钾、强酸性离子交换树脂等催化合成。本课题主要研究氮杂卡宾作为催化剂合成香豆素，探索反应的最佳条件，使香豆素的产率有所提高。

关键词：香豆素 合成 催化剂 氮杂卡宾

1.香豆素的概述

I

香豆素又称 1，2一苯并吡喃酮、邻氧萘酮等,其结构式为I^[1]。香豆素是广泛存在于自然界中的一种内酯类化合物，其广泛分布于高等植物中，尤其以芸香科和伞形科为多，少数发现于动物和微生物中(在植物体内,它们往往以游离状态或与糖结合成苷的形式存在)。香豆素是由苯丙酸经氧化、环合而成，异戊烯基活泼双键结合位置不同，氧化情况不同而产生了不同的氧环结构，根据其取代基和连接方式的不同可分为以下几类：

（1）简单香豆素类 只在苯环有取代的香豆素，取代基包括羟基、甲氧基、亚甲二氧基、异戊烯基。

（2）呋喃香豆素 香豆素核上的异戊烯基与邻位酚羟基环合成呋喃环者称为呋喃香豆素。分为角型和线型。

（3）吡喃香豆素 香豆素核上的异戊烯基与邻位酚羟基环合成2，2-二甲基-a-吡喃环者称为呋喃香豆素。

（4）其它香豆素类 a-吡喃酮环上有取代基的香豆素类。