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氟尿嘧啶甲基吡唑类化合物的合成开题报告

 2020-04-15 17:16:54  

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

文 献 综 述

一:吡唑酸类化合物

南京师范大学高宁,王元元,肖亚平。通过探究吡唑酸的四种不同合成方法,筛选的适合工业化声场的合成路线:并利用农药氯虫酰胺重要中间体#8212;#8212;3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1h-吡唑-5-甲酸的合成进行了验证,产物结构经核磁共振谱确认。吡唑酸的类衍生物的合成主要有以下四种方式:1,在碱性条件下,进行吡唑环的烷基化反应,再经高锰酸钾氧化得到。2,在碱性条件下,进行吡唑环的烷基化反应,生成的产物在二异丙胺锂作用下发生羧基化反应。3,亚胺与丙炔酸酯或丙烯酸酯进行3 2环加成反应后进行酯水解反应。4,肼取代物与马来酸酯成环,在进行卤代,氧化,酯水解等反应。他们所筛选出来的合成路线,合成工艺简单,成本较低。以2,3-二氯吡啶为原料,经过肼取代物与马来酸酯成环,卤代,氧化,酯水解等反应,最终得到目标产物。同时,通过对反应条件诸如溶剂,反应温度等的控制,总收率可达72%,产品含量98%,是一条极易工业化的路线。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

本论文要研究或解决的问题:

(1)合成芳基吡唑氟尿嘧啶类化合物,打通合成工艺条件。

(2)产品结构确证。

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