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摘 要

Abstract II

第一章 综述 1

1.1农药简介 1

1.2主要农药品种 1

1.3主要品种特点 2

1.4 新型农药开发与研究前景 3

1.5 吡唑类农药 3

1.6 吡唑酰胺类杀虫剂 10

1.7 结语 11

第二章 实验部分 12

2.1前言 12

2.2 实验部分 12

2.2 实验内容 13

第三章 实验结果与讨论 16

3.1 实验结果测试方法 16

3.2 测试结果 16

3.3结果讨论 19

第四章 结论与展望 20

4.1 结论 20

4.2 展望 20

参考文献 21

致谢 23

芳基吡唑氯乙酰胺的合成

摘要

近20年来，唑类化合物由于其高效的生物活性而引起农药界人士的关注。在各种唑类化合物中，吡唑类化合物具有广泛的生物活性。由于吡唑类化合物高效、低毒以及吡唑环上取代基多方位变换而在农药中扮演着十分重要的角色。本论文以取代苯胺为原料，设计合成了3个3-氰基-5-氮基-1-取代苯基吡唑，并与氯乙酰氯作用，生成相应的N-芳基氰基吡唑氯乙酰胺；再利用核磁共振法对其结构进行表征。

关键词：吡唑类农药；除草剂；杀菌剂

The synthesis of aryl pyrazole chloro acetamide

Abstract

In recent 20 years， pesticide circles pay attention to azole compounds because of its efficient biological activity. In a variety of azole compounds， these compounds have wide biological activity. The pyrazole compounds with high efficiency and low toxicity and the pyrazole ring substituted Quito range transform plays a very important role in pesticide.This paper designed and synthesized three 3-cyanogroup-5-nitrilo-1-Substituted phenyl pyrazole with Substituted anilineas as raw material, generate the corresponding N - aryl cyano pyrazole chlorine acetamide with chloroacetyl chloride; then get the structure characterization of it with NMR.

Key words: Pyrazole pesticide; herbicides; fungicide

第一章 综述

1.1农药简介

作为有害生物的防治剂，农药可有效控制农林有害生物，保护农业生产。农药的特性赋予了其对实施农业可持续发展战略、保护农业生态环境、保障食品安全等提供物质基础和技术支撑，同时农药产业是我国未来经济中具有发展潜力的新增长点之一。研究我国农药产业发展对于政府部门科学制定促进农药产业发展的政策体系，实现农药产业的结构调整，促进循环经济和可持续社会发展战略，保障我国经济建设和农业生态环境的协调发展以及建设我国农产品安全体系等都将具有十分重要的理论意义和实践意义^[1]。

1.2主要农药品种

1.2.1 除草剂

全球除草剂共分19类，分别为：氨基酸类、HPPD抑制剂类、磺酰脲类、酰胺类、吡啶类、芳氧丙酸酯类、三嗪类、联吡啶类、苯氧乙酸类、其他ALS抑制剂类、二硝基苯胺类、咪唑啉酮类、环己二酮类、脲类、PPO抑制剂（二苯醚类）、PPO抑制剂（其他类）、氨基甲酸酯类、其他结构类。其中以氨基酸类市场最大，也是最大一类的农药。以磺酰脲类品种最多，作用机理研究得最为透彻。

在近五年中， 以氨基甲酸酯类除草剂年均下降最大， 为8.8%； 而HPPD 类抑制剂则为年均增长最快，为12.7%。（HPPD：对羟基苯基丙酮酸酯双氧化酶，主要为三酮类、异噁唑类等）。近年中，年均呈负增长的有除草剂类有酰胺类、咪唑啉酮类、芳氧丙酸酯类、二硝基苯胺类、苯氧乙酸类、三嗪类、脲类。

1.2.2 杀虫剂

全球杀虫剂共分10类，依次为：有机磷类、新烟碱类、拟除虫菊酯类、氨基甲酸酯类、天然产物类、杀螨剂类、苯甲酰脲类、其他昆虫生长调节剂类、有机氯类、其他结构类。目前，仍以有机磷类品种最多，市场最大。在10类杀虫剂中， 近年年均增长最快的为新烟碱类，达12.7%。以下为其他结构类、苯甲酰脲类。

1.2.3 杀菌剂

全球杀菌剂共分15类，依次为三唑类、甲氧基丙烯酸酯类、其他结构类、其他唑类、二硫代氨基甲酸酯类、无机类、酞酰亚胺类、苯并咪唑类、酰胺类、其他多作用点类、吗啉类、苯胺类、二羧酰胺类、苯胺基嘧啶类、其他甾醇抑制剂类。在杀菌剂各类别中，仍以三唑类列为首位，其品种也列第一位（除其他结构外）^[2]。

1.3主要品种特点

1. 3.1 除草剂依然占据各大类农药之首

在100 个上亿农药品种中，除草剂共有46个，占46%。此也正符合除草剂所占市场比例(47.7%)。

1.3.2 重点品种中传统品种仍占主要地位

在100个上亿美元农药品种中，20世纪60年代及以前上市的共有26个， 占25%。其中除草剂11个、杀虫剂6个、杀菌剂5个，其他4个。20世纪70年代上市的共22个，其中除草剂10个、杀虫剂6个、杀菌剂5个，其他1个。20 世纪80 年代上市的品种共24个，其中除草剂14个，杀虫剂5个，杀菌剂5个。20 世纪90 年代上市的品种共17个，其中除草剂5个、杀虫剂7个、杀菌剂5个。2000 年以后上市的品种共11个，内除草剂6个，杀虫剂1个，杀菌剂4个。由上可见，以80 年代前的传统品种占主体，共71个，占71%。在除草剂主要品种中，以80年代品种最多，达14个。杀虫剂以90年代最多为7个。杀菌剂则比较平均，均为5个（2000年后为4个）^[3]。生长调节剂及熏蒸剂的大型品种均为70 年代以前的品种。

1.3.3 新品种增长令人关注

传统品种增长率除个别品种（如草甘膦）外，增长相对缓慢，而增长迅速的为90年代甚至21世纪的品种。如除草剂中甲基二磺隆2002年上市年均增长107.0%、甲酰氨基嘧磺隆（2002）103.6%、甲基磺草酮（2001）32.5%、双氟磺草胺（2000）30.0%， 连2006年上市的pinoxaden在短短二年销售额亦达1.10 亿元^[4]。杀虫剂中，2002年上市的噻虫胺近年年均增长135.9%，在100个品种中占首。杀菌剂更为明显，2002年上市的吡唑醚菌酯近年年均增长98.3%；2004年上市的丙硫菌唑及2003年上市的烟酰胺在短短3、4年也分别达2.39亿和1.70 亿美元^[5]。

1.4 新型农药开发与研究前景

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