文 献 综 述 　　　1.1 角鲨多胺的性质与应用价值 　　　1.1.1角鲨多胺的性质 　　　角鲨多胺【3β-N-1-{ N( 3-［4-氨基丁基］-1，3-二氨基丙烷) } -7α，24( R) -二羟基-5α-胆甾烷-24-硫酸氢酯，】是Zasloff 于1993 年从星鲨内脏中分离得到的，是第一个从哺乳动物体内分离出的海洋天然抗菌甾体化合物［1］,是一种具有抗病毒、抗细菌、肿瘤性和抑制血管生成等生物活性的天然氨基甾醇。

　　　1.1.2角鲨多胺的结构特征角鲨多胺经过核磁共振和质谱确定其分子结构如图1-1： 　　　 　　　图1-1角鲨多胺 　　　角鲨多胺是一个胆固醇代谢产物与亚精胺结合的多胺胆固醇缀合物,具有3β亚精胺长链、5α氢、7α羟基、24R硫酸酯、18,19,20三个β角甲基等共10个手性中心。

24位的硫酸酯基使其具有特别的物化性质，即具有亲水、亲醋的两亲性， 3位带正电荷的多胺和24位带负电荷的硫酸酯使其引起正负离子的两兼性。

　　　 1.1.2 角鲨多胺的应用价值 　　　最初通过研究发现，角鲨多胺具有广谱的抗菌性和抗血管生成效应，深入研究后发现其还有抗病毒、抗肿瘤的作用[2]。

它主要通过细胞内的信号传导或者充当细胞内的调控基因间接影响细胞刷状缘Na/H 交换功能, 从而可以通过调节细胞的pH值来抑制内皮细胞的有丝分裂。

目前角鲨多胺的抗肿瘤研究已进入II期临床试验, 在已完成的I期试验中显示角鲨多胺具有良好的耐受性, 可达到与体外抗血管生成效应接近的生物相对血浆浓度。

在一项晚期非小细胞肺癌的II期临床试验中，IIIB或IV 期的初始化疗患者, 应用卡铂和泰素后注射5d角鲨多胺,每3周1次, 全部有效并且耐受良好, 一些病例出现临床缓解, 在角鲨多胺联合卡铂与紫杉醇的治疗33例晚期卵巢癌临床试验中有22例缓解。

近年来由于对角鲨多胺研究的深入，发现其在性病防治、治疗眼部疾病以及缓解年龄性黄斑等的也有应用[3]。

Zasloff博士等人的研究证明，角鲨多胺具有抑制登革热病毒及肝炎病毒等的感染能力，同时在实验动物研究中也注意到，角鲨多胺对黄热病，马脑炎病毒，巨细胞病毒也显示一定的药效活性[4]。

由于病毒的频繁变异，和现有抗病毒药物缺乏广谱性，可以说目前的抗病毒药物在临床的适用范围受到一定的限制。