论文总字数：25918字

摘 要

当今社会，癌症成为了危害人类健康的一大疾病，如何治疗癌症成为人们研究的热点。目前，铂类药物进入临床使用，顺铂、奥沙利铂、卡铂和奈达铂等成功用来治疗各类癌症。这几种铂类药物都属于顺式结构，它们都符合“铂类抗癌药物的经典构效关系”。随着临床使用的推广，这类铂类药物的缺点被人们所认识。于是人们希望合成出一种新的、毒活性更好、副作用少的非传统的铂类药物。后来，更多的新型铂配合物被发现，它们打破了经典的结构构效关系，却发现它们对顺铂有耐药性的癌细胞有很好的细胞毒性。这些新型的铂配合物主要包括多核铂配合物、反式铂配合物、四价铂配合物和单功能铂(II)配合物。

在铂类配合物的研究进程中，单功能铂配合物是一种重要的新型铂配合物，它表现出与传统铂配合物不一样的抗癌机制。并且含有S,N,S配体的单功能铂(II)配合物很少有人进行相关的报道。

本文中我们成功合成出两个含S,N,S配体的单功能铂(II)配合物[PtL¹Cl]Cl(1)和[PtL²Cl]Cl(2)。在配合物的合成过程，我们首先合成出两个新的含S,N的化合物，分别为N-[2-(乙巯基)乙基]-苯氨(I)和N-[2-(乙巯基)乙基]-6-苯基-3-吡啶氨(II)。利用这两个新的S,N化合物合成了两种新的含S,N,S的三齿配体，分别为N,N-双[2-(乙巯基)乙基]-苯氨(L¹)和N,N-双[2-(乙巯基)乙基]-6-苯基-3-吡啶氨(L²)。最后再利用S,N,S的三齿配体合成出含S,N,S配体的单功能铂(II)配合物。

我们用红外光谱和电喷雾质谱对这两个配合物进行了表征，分别得到红外光谱图和质谱图。然后培养出配合物的晶体，得到它们的单晶结构，配合物1和配合物2均为正交晶系。

关键词：合成 晶体结构 铂 配合物 S,N,S

ABSTRACT

In today's society, cancer has become a major disease that harms human health. How to treat cancer has become a hot topic of research. At present, platinum drugs have entered clinical use, and cisplatin, oxaliplatin, carboplatin, and nedaplatin have been successfully used to treat various types of cancer. These platinum drugs belong to the cis structure, they all meet the "classical structure-activity relationship of platinum anticancer drugs." With the promotion of clinical use, the disadvantages of these platinum drugs have been recognized. So people hope to synthesize a new, non-traditional platinum drug with more toxic activity and fewer side effects. Later, more new platinum complexes were discovered. They broke the classic structural structure-activity relationship but found that they are very cytotoxic to cisplatin-resistant cancer cells. These novel platinum complexes mainly include polynuclear platinum complexes, trans-platinum complexes, tetravalent platinum complexes and monofunctional platinum complexes.

In the research process of platinum complexes, monofunctional platinum complexes are an important new type platinum complexes, which show different anti-cancer mechanisms than traditional platinum complexes. And there are few reports about monofunctional platinum complexes with S,N,S-donor ligands.

Here we successfully synthesized two monofunctional platinum complexes containing S, N, S ligands [PtL¹Cl]Cl(1) and [PtL²Cl]Cl(2). In the synthesis of complexes, we first synthesized two new S,N-donor compounds which were N-[2-(ethylthio)ethyl]-benzenamine(I) and N-[2-(ethylthio)ethyl]-6-phenyl-3- pyrid inamine(II). Using these two new S,N-donor compounds, two new tridentate ligands containing S,N,S were synthesized, which were N,N-bis[2-(ethylthio)ethyl]- benzenamine(L¹). And N,N-bis[2-(ethylthio)ethyl]-6-phenyl-3-pyridinamine(L²). Finally, the S, N, S tridentate ligands were used to synthesize monofunctional platinum complexes containing S, N, S ligands.

We characterized the two complexes using infrared spectroscopy and electrospray ionization mass spectrometry to obtain the infrared spectra and massspectra, respectively. Crystals of the complexes are then grown to obtain their single crystal structure, and both complex 1 and complex 2 are orthorhombic.

KEYWORDS:Synthesis; Crystal structure; Platinum; Complexes; S,N,S

目录

摘 要 I

ABSTRACT II

第一章 文献综述 1

1.1 引言 1

1.2 铂类药物的作用机理 3

1.3 单功能铂配合物 4

1.4 本论文的研究内容与目的 5

第二章 配体的合成与表征 7

2.1 主要仪器和设备 7

2.1.1 主要实验试剂 7

2.1.2 主要实验仪器 8

2.2 配体的合成 8

2.2.1 配体的合成思路和路线 8

2.2.2 配体的实验过程 9

2.3 核磁共振氢谱(¹H NMR)表征 11

2.4 本章小结 15

第三章 单功能铂配合物的合成与表征 17

3.1 实验试剂与仪器 17

3.1.1 主要实验试剂 17

3.1.2 主要实验仪器 17

3.2 配合物的合成 18

3.2.1 配合物的合成思路和路线 18

3.2.2 配合物的实验过程 18

3.3 结果与讨论 19

3.3.1 配合物的红外光谱(FT-IR) 19

3.3.2 电喷雾质谱(ESI-MS) 21

3.4 配合物的晶体结构 22

3.4.1 配合物晶体的培养方法 22

3.4.2 配合物的晶体结构分析 22

3.5 本章小结 28

第四章 结论与展望 29

4.1 结论 29

4.2 展望 29

参考文献 30

致谢 34

第一章 文献综述

1.1 引言

癌症是造成人类死亡的主要原因之一。有数据显示2017年中国每天大概有1万人被确诊为癌症。在过去几年，中国癌症新发人数继续上升，从2012年的358万上升到现在的368万。因此对于癌症的治疗，提高癌症患者的治愈率和生存质量是科研工作者在癌症领域研究的热点问题。

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