1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）

文 献 综 述

1.1概述

奥美拉唑含有s-异构体和r-异构体，前者为埃索美拉唑，从而较奥美拉唑拥有更高的生物利用度和更为一致的药代动力学，因此到达质子泵的药物增加，治疗胃食管反流病（gerd），抑酸优于其它所有ppi。它也是目前唯一的i-ppi。埃索美拉唑，从奥美拉唑拆分得到。是一种质子泵抑制剂(proton pump inhibitor，ppi) ，通过抑制胃壁细胞的h /k -atp酶来降低胃酸分泌，防止胃酸的形成。临床用于根除幽门螺旋杆菌，胃食管反流性疾病（gerd）-糜烂性反流性食管炎的治疗。疗效较好。现有的ppi有奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑，埃索美拉唑(esomeprazole)为奥美拉唑的左旋异构体，起效快、抑酸效果更好。已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗。胃食管反流性疾病（gerd）的症状控制。与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，愈合与幽门螺杆感染相关的十二指肠溃疡，防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发等病症。埃索美拉唑经简单成盐可成为埃索美拉唑钠，或埃索美拉唑镁，均为上市药物。

2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

1.3 埃索美拉唑中间体合成主要内容与改进的意义

奥美拉唑含有s-异构体和r-异构体，前者为埃索美拉唑，从而较奥美拉唑拥有更高的生物利用度和更为一致的药代动力学，因此到达质子泵的药物增加，治疗胃食管反流病（gerd），抑酸优于其它所有ppi。它也是目前唯一的i-ppi。埃索美拉唑中间体：5-甲氧基-2-((s)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2- 吡啶基)甲基)亚硫酰基)-1h-苯并咪唑的合成，主要涉及两个反应，即取代反应和成醚反应。且根据文献述说，以及实验室的实际实验情况，埃索美拉唑中间体：5-甲氧基-2-((s)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2- 吡啶基)甲基)亚硫酰基)-1h-苯并咪唑的合成反应在整个埃索美拉唑中尤为重要，他直接关系到下面的不对称氧化的收率高低以及成功与否。我们首先通过控制配比以及选择溶剂、确定温度和时间把控等途径。试验4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶甲醇和三溴化磷的取代反应：