法罗培南钠化学名为(5R,6S)-6-[(R)-1-羟乙基]-3-[( R )-2一四氢呋喃]青霉烯-2-羧酸单钠盐(图1)，是一种非典型的β一内酸胺青霉烯药物。该药由日本Suntory公司于1997年开发上市，为第一个口服青霉烯类抗生素，其化学结构稳定，在3位上接一个四氢吠喃基团，对需氧和厌氧的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有很强的抗菌活性，对β一内酞胺酶稳定，耐药菌株少，特别对金黄色葡萄球菌、耐青霉素的肺炎球菌、粪链球菌、流血嗜血菌以及对头饱菌素耐药的弗氏柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌等均具有良好的抗菌效果。

图1 法罗培南钠结构式

1.作用机制

法罗培南钠通过抑制细菌细胞壁上蛋白的合成，即青霉素结合蛋白(penicilin binding proteins , PBP )，导致细菌胞壁缺损，形成无壁球状体，菌体迅速膨胀，溶解而死亡。而哺乳动物无细胞壁，所以不受药物的影响，从而对细菌具有旋转性杀菌作用，对人体毒性较小。大多数细菌均产生β-内酞胺酶，使得青霉素类药物β-内酸胺环不被降解，失去活性，法罗培南钠在青霉素骨架中引人双键，增大β一内酰胺反应活性，增强了抑菌作用。研究发现，法罗培南钠对质粒介导的14种β一内酞胺酶均高度稳定，相对水解率不超过6%，与目前在临床上广泛使用的碳青霉烯类抗生素亚胺培南和美罗培南相当，显著优于第二、第三代头抱菌素。

2.国内外临床研究

法罗培南钠是一种新型的β一内酞胺类抗生素，具有青霉烯结构，首先开发用于口服治疗社区获得性呼吸道感染，对呼吸道主要病原菌肺炎链球菌、流感嗜血菌和黏膜炎莫拉氏菌的抑菌活性研究表明，法罗培南钠对产β-内酞胺的流血嗜血杆菌和黏膜炎拉莫氏菌都有效。同时，法罗培南钠用于治疗耳鼻咽喉科感染安全有效，对慢性中耳炎急性恶化病例有效率为62 %，对慢性副鼻窦炎急性恶化病例有效率为50%，对中耳炎、副鼻窦炎、咽喉头炎有效率分别为62% 、75% 、100%，对中耳炎和扁桃体炎细菌清除率分别为60%和67%。与其他β一内酰胺类口服抗生素在治疗呼吸系统感染的有效性比较，法罗培南钠对肺炎、肺化脓症的疗效甚佳，对咽喉炎、扁桃体炎和急性支气管炎等症均具有高效。副作用及临床检查值异常与β一内酰胺类抗生素无差异，仅软粪、腹泻发生率稍高，这是法罗培南钠对抗厌氧菌活性强的表现。李艳伟等将头抱克洛作为对照药物，对法罗培南钠治疗泌尿系统感染进行了疗效评价，结果表明，法罗培南钠钠和头抱克洛对泌尿系统感染均有较好的临床疗效和细菌学疗效。

法罗培南钠是目前唯一可口服的培南类药物，临床研究都集中在片剂和颗粒剂等，据报道，口服法罗培南钠绝对生物利用度低(20%n-30% ) ，注射剂目前尚处在临床研究中。国内注射用法罗培南钠的研究处于Ⅱ-Ⅲ期临床研究，耐受性实验表明.注射剂对中、深度细菌感染有效，单剂量和多剂量药代动力学等研究表明，肾脏是其代谢的主要器官，单次给药在100-600 mg剂量范围内法罗培南呈线性消除，连续多次给药在体内没有蓄积。

3.合成研究

法罗培南的母环结构4位为S原子，与其他培南类不同，因此其合成路线与其他培南类有差异，不能采用已经工业化的培南类母核，需要单独的母核合成路线。目前文献报道法罗培南钠的合成路线较多，但常用的路线有两条(见图2,3)。.

图2 法罗培南钠合成路线1