文 献 综 述

一：吡唑酸类化合物

南京师范大学高宁，王元元，肖亚平。通过探究吡唑酸的四种不同合成方法，筛选的适合工业化声场的合成路线：并利用农药氯虫酰胺重要中间体#8212;#8212;3-溴-1-（3-氯吡啶-2-基）-1H-吡唑-5-甲酸的合成进行了验证，产物结构经核磁共振谱确认。吡唑酸的类衍生物的合成主要有以下四种方式：1，在碱性条件下，进行吡唑环的烷基化反应，再经高锰酸钾氧化得到。2，在碱性条件下，进行吡唑环的烷基化反应，生成的产物在二异丙胺锂作用下发生羧基化反应。3，亚胺与丙炔酸酯或丙烯酸酯进行3 2环加成反应后进行酯水解反应。4，肼取代物与马来酸酯成环，在进行卤代，氧化，酯水解等反应。他们所筛选出来的合成路线，合成工艺简单，成本较低。以2，3-二氯吡啶为原料，经过肼取代物与马来酸酯成环，卤代，氧化，酯水解等反应，最终得到目标产物。同时，通过对反应条件诸如溶剂，反应温度等的控制，总收率可达72%，产品含量98%，是一条极易工业化的路线。

东北农业大学成栋学院基础部的隋春霞老师对吡唑类化合物的合成进行了研究。吡唑类化合物是一类具有广泛生物活性的物质。她试验了由酰肼合成酰基吡唑化合物和由母体吡唑经酰氯酰基化合成酰基吡唑的两条合成途径，共合成新型吡唑化合物十三个，均通过ＩＲ、ｕＶ，￣ＨＮＭＲ和ＥＡ等手段表征，结构通过对四个化合物的单晶Ｘ#8212;Ｒａｙ衍射分析所证明。吡唑类化合物（Ｐｙｒａｚｏｌｅｓ）是一类具有广泛生物活性的物质，被广泛应用于农药、杀虫等领域。可以通过吡唑环上取代基的改变更改其性能，所以多渠道研究吡唑类化合物的合成具有重要意义。为开拓合成吡唑类化合物的新途径，她试验了由酰肼合成酰基吡唑化合物和由母体吡唑经酰氯酰基化合成酰基吡唑的两条　合成途径，共合成新型吡唑化合物十三个，研究结果表明Ｂ一二酮和酰肼反应得到的酰基吡唑化合物与母体吡唑和酰氯反应得到的酰基吡唑化合物互为同分异构体。

江苏工业学院孙小强，席海涛，孟启，姜艳，陈娟，张秀芹对吡唑酸的合成进行

了研究。吡唑衍生物有杀菌效果，能抵抗小麦和大豆的锈菌，是杀螨剂和吡螨胺的重要中间体。进一步研究表明这类化合物对谷物中的禾菌和锈菌有很好的控制作用。实验以乙酰乙酸乙酯，原甲酸三乙酯，乙酰氯等为原料经缩水，环和，水解三部反应成功的合成了3-甲基-4-羧基吡唑，并经过 LC，1HNMR 和 13CNMR 确证了其结构。

二：芳基，甲基，氰基类化合物合成

华南农业大学昆虫毒理研究室，天然农药与化学生物学教育部重点实验室的袁李

青，徐汉虹，杨文，李娜对噻吩N-芳基吡唑类化合物的合成及光活化活性进行研究。

以2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺和溴代噻吩等为起始原料，设计并合成了 12 个未见报的