论文总字数：16991字

摘 要

涂膜剂是一种外用制剂，于近几年发展起来，是将药物溶解或分散在含有成膜物质的溶剂中, 涂抹在创口或者伤口处后, 溶剂经挥发后可形成薄膜，保护创面, 并逐步释放药物, 起到治疗作用。涂膜剂制造技术简单，不需要特别的设备；使用方便，不需要包扎，不污染衣服；可以包括中药提取物和极细粉末, 适用于复方中药；在服药后可以以一定的速度放出，可以避免药物首过效应的影响, 减少药物的副作用和其他不良反应。本课题目的就是制备出防水的涂膜剂，为筛选出不溶于水且膜结构均匀光滑紧密的涂膜剂材料，使用乙基纤维素（Ethyl cellulose ethoce，EC）、聚乙烯吡咯烷酮（polyvinyl pyrrolidone，PVP）、聚丙烯酸树脂等材料进行一系列的实验分析并对成膜时间、粘度、pH和成膜效果进行测试，结果发现以无水乙醇为溶剂，EC6～9、PVP-K90、聚丙烯酸树脂IV为溶质制得的成膜材料具有最好的成膜性能，最终得出最佳成膜材料。

[ 关键词 ] ：涂膜剂，PVP，EC，聚丙烯酸树脂

Abstract

Coating agent is a kind of external preparation, developed in recent years, the drug is dissolved or dispersed in the solvent containing film-forming substances, daub on the wound or wound, the solvent after volatilization can form a film, protect the wound surface, and gradually release the drug, play a therapeutic role. Coating agent manufacturing technology is simple, do not need special equipment; Easy to use, do not need to wrap up, do not pollute clothes; Can include Chinese medicine extract and very fine powder, suitable for compound Chinese medicine; After taking the drug, it can be released at a certain speed, which can avoid the influence of the first-pass effect of the drug and reduce the side effects and other adverse reactions of the drug. The purpose of this topic is the film coating, waterproof is prepared for the screen does not dissolve in water and membrane structure smooth compact film coating material, using Ethyl cellulose (baton rouge cellulose ethoce, EC), polyvinylpyrrolidone (polyvinyl pyrrolidone, PVP), polyacrylic acid resin material such as a series of experimental analysis and the film forming time, viscosity, pH and film-forming effect test, the result found with anhydrous ethanol as solvent, EC6 ~ 9, pvp-k90 and polyacrylic acid resin IV are the solute membrane forming materials with the best film forming performance, and the best film forming materials are finally obtained.

Keywords: Coating agent；PVP；EC；Polyacrylic resin

目录

摘要 I

Abstract II

目录 III

第一章 绪论 1

1.1. 前言 1

1.2合成高分子成膜材料 1

1.2.1 聚乙烯吡咯烷酮 1

1.2.2 聚乙烯醇 2

1.2.3卡波姆 2

1.2.4 丙烯酸树脂 3

1.3天然高分子成膜材料 3

1.3.1 甲壳素、壳聚糖及其衍生物 3

1.3.2 白芨 3

1.3.3乙基纤维素 3

1.3.4 海藻酸钠 4

1.4研究现状 4

1.5研究目的及内容 5

第二章 实验材料与方法 7

2.1实验材料与仪器 7

2.1.1. 实验材料 7

2.1.2. 实验仪器 8

2.2实验方法 9

第三章 结果与讨论 10

3.1涂膜剂材料溶解性测试结果 10

3.2涂膜剂材料的选择 11

3.3用显微镜对涂膜剂成膜性分析 13

3.4 防水性能测试 15

第四章 结论与展望 17

4.1结论 17

4.2展望 17

参考文献 18

致谢 20

绪论

前言

涂膜剂是近年来发展起来的一种新型外用制剂，是将药物溶解或分散在含有成膜物质的溶剂中, 涂在患处后, 溶剂挥发可形成薄膜，保护创面, 并逐渐释放药物, 起到治疗作用^[1]

涂膜剂具有的有点包括: 制造技术简单，不需要特别的设备；使用方便，不需要包扎，不污染衣服；可以包含中药提取物和极细粉末，适用于复方中药，给药后可按一定的速率释放, 避免药物的首过效应, 减少药物的副作用和其他不良反应。^[2]。成膜材料是药物的载体, 其性能不仅影响成型工艺, 对涂膜剂质量稳定性及疗效优劣有重要影响, 涂膜剂还要求成膜材料在皮肤温度下能够迅速成膜, 因此, 成膜材料的选择是涂膜剂制备的关键因素^[3]。成膜材料均为高分子材料, 根据来源可分为天然高分子材料和合成高分子材料，天然成膜材料主要有甲壳素、壳聚糖及其衍生物、海藻酸钠、玉米阮、白及等，合成高分子成膜材料主要分为聚乙烯醇类、丙烯酸类、纤维素衍生物类^[4]。

1.2合成高分子成膜材料

1.2.1 聚乙烯吡咯烷酮

Karen Raubenheimer,Niko Urho等^[5]研究了浓度为6% 聚乙烯吡咯烷酮-K30（polyvinyl pyrrolidone-K30，PVP-K30）(W/V)和0.5% CMC-Na共为成膜材料，制备了复方穿lln宁涂膜剂，经临床观察，本品镇痛作用强，一周内疗效显著，可作为治疗带状瘢痕疹的理想制剂。Rana等^[6] 比较了PVA-1799、PVP、PVB和海藻酸钠的成膜性能，最终确定了最佳制备工艺为药膏、PVB液、甘油的比例为1:6:0.5。

1.2.2 聚乙烯醇

聚乙烯醇（polyving akohol，PVA）是由聚醋酸乙烯醇经醇解而成的高分子材料，是目前应用最为广泛的水溶性高分子化合物，其成膜性、柔软性及吸湿性均良良好，目前国内药用型号主要有OS-88,17-88,124，其中以124型号应用最多^[7]。李睿等^[8] 研究了化瘀止痛药薄膜包衣的制备工艺，对软膏的相对密度、聚乙烯醇缩丁醛液体用量、甘油用量等因素分别进行考察，对外观、成膜时间、兴奋性等多指标综合评分，得出了最佳软膏的相对密度，分别为浓缩软膏、聚乙烯醇缩丁醛液体，甘油体积为1:6:0.5、外观、成膜时间、刺激性均符合要求；浓浆、聚乙烯醇丁二醇溶液、甘油体积比为1:7:0.5，外观、成膜时间、刺激性均符合要求。赵珂等^[9]研究并建立了裸花紫珠膜包衣质量标准，采用正交试验法，通过聚乙烯醇和甘油、乙醇和水的用量对膜包衣综合评分、比例的一般试验和含量测定方法，控制裸花紫珠膜包衣质量，建立了裸花紫珠膜包衣的质量标准，目的是筛选裸花紫珠膜包衣的最佳处方工艺，结果表明，最佳处方工艺为聚乙烯醇6.0g，甘油2ml，乙醇与水的比例是1:1，制备的膜包衣外观、稳定性良好且耐热性好，耐寒性好，并建立了裸花紫珍珠膜涂料的质量标准。

1.2.3卡波姆

武新亮等^[10]认为，卡波姆是一种丙烯酸聚合物，是通过将丙烯酸与丙烯蔗糖或丙烯季戊四醇交联而形成的，其外观为白色，质地疏松且呈粉状，它可溶于乙醇，水和甘油，常用浓度为0.1％-3％，分子结构中含有52％-68％的酸基，具有一定的酸度，低粘度，常用乙二胺，氢氧化钠等作为中和剂来增加粘度，在pH 6和12时粘度最大，最稠。高源等^[11]认为卡波姆重量轻，易于吸收水分，并在乙醇中缓慢溶胀，制剂中通常有许多未溶解的粉末，可以通过延长搅拌时间或粗略搅拌后放置过夜来使其溶解, 运用了卡波姆制备的肤康涂膜剂, 可以用于皮炎湿疹、手癣、混合感染性皮肤病，其制备工艺简单，且质量可控。

1.2.4 丙烯酸树脂

丙烯酸树脂是由丙烯酸、甲基丙烯酸和其酯构成的高分子聚合物，根据构成组分比例的不同，构成的聚合物种类不同，它的优点是安全稳定，且无刺激性，根据单体比率和聚合度来进行类型的划分，潘晓鹃等^[12]研究了以丙烯酸树脂Ⅲ号、中药提取物、丙二醇、邻苯二甲酸二乙酯为基本配方，筛选出最佳配方后，通过薄层色谱法对主药白芷进行鉴别，结果表明涂膜剂用醇作溶剂，对醇溶性药物有很好的混合性，这是因为醇的挥发比较快，所以用醇作溶剂制成的涂膜剂的成膜时间短。

1.3天然高分子成膜材料

1.3.1 甲壳素、壳聚糖及其衍生物

刘小霞等^[4]认为甲壳素是一种广泛存在于甲壳动物外壳、甲壳昆虫和真菌、藻类、植物细胞壁下部的天然高分子材料，但溶解度差，多用于工业和环保, 壳聚糖是在浓碱条件下甲壳素脱去乙酞基的产物, 在酸性条件下, 甲壳素可以溶解于水, 当pH lt; 5时, 壳聚糖可完全溶于水, 形成粘稠状液体。柯瑾等^[13] 报道说，甲壳素和壳聚糖的作用是镇痛、抑菌、消炎和凝血，在体内外均具有优秀的生理相容性以及生物降解性，可以促进伤口愈合，减少瘢痕形成， 甲壳素和壳聚糖具有非常多优异的性能，非常适合作为伤口敷料和外载药物。

1.3.2 白芨

张萌瑶等^[14]认为白芨的主要成分为多糖、联节类和菲类及其衍生物，此外还含有少量挥发油、粘液质等，白芨具有促进角质细胞、加速皮肤伤口早期愈合等优点，同时由于胶膏粘度大、无毒，无刺激性，性能稳定，是适用于烧伤和烫伤的成膜材料之一。

1.3.3乙基纤维素

乙基纤维素呈粉末状，颜色多为白色或者浅灰色, 流动性强, 无毒无臭, 一般在水中不溶解, 而在有机溶剂中可以溶解, 具有热稳定性优秀等性能, 能产生坚韧的薄膜，低温下保持弯曲, 生物抗性强, 代谢惯性大, 但在阳光或紫外线下氧化分解。李秀芝等^[15]制备栀子涂膜剂时采用了乙基纤维素为成膜材料，制出的膜剂具有较好的效果。

1.3.4 海藻酸钠

海藻酸钠是从褐藻或海藻中提取碘和甘露醇而产生的副产物。 它呈粉末状，大部分呈白色或浅黄色，几乎无味，无毒，不溶于乙醇，乙醚和氯仿等有机溶剂，但溶于水。 溶于水后形成的液体是粘性的^[16]。 海藻酸钠在组织液的作用下形成水凝胶, 创面浸出液可以被吸收, 模拟局部湿润环境, 保持氧气通道, 以防止感染细菌。同时用藻酸钠和甲壳素可以一起作为止血剂，保护创面, 有助于伤口愈合。海藻酸钠也具有生物相关性、非毒性和生物相容性。张初署等^[17]以海藻酸钠和紫苏醛为原料, 甘油为增塑剂, 以抑制黄曲霉菌生长活性为主要评价指标, 研究紫苏醛-海藻酸钠复合涂膜最佳配方及复合涂膜花生的储藏条件，结果表明, 当海藻酸钠浓度为6 mg/m L, 活性物紫苏醛浓度为0.015 mg/m L, 甘油浓度为6 mg/m L时, 制备的复合膜抗黄曲霉生长活性能力最佳。

1.4研究现状

苏海萍等^[18] 通过查阅国内外相关文献，对文献资料进行整理、从涂膜剂的处方分析、成膜材料、制备方法、质量控制以及透皮吸收等方面进行研究，发现涂膜剂作为外用制剂，具有使用方便的优点，同时涂膜剂的工艺简单，质量稳定，但对其质量控制的研究较少，标准不完善。

杨姗等^[19]根据成膜性能和外观，优化了复合溃疡包衣剂的制备工艺为PVA-1788 11 g, PEG-4002 mL，浓缩药液42 mL 95%乙醇42 mL，甘油2 mL,氮酮1 mL，尼泊金乙酷适量，所得涂膜剂常温下流动性好，成膜后不易脱落。

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