1. 研究目的与意义（文献综述）

中国农药在世界农药市场中扮演非常重要的角色。中国是农药生产大国，是世界上生产农药数量最多的国家。除了满足本国农药使用需要，中国农药总产量的半数供出口，所以中国也是名副其实的农药出口大国。目前中国农药出口到全球170多个国家和地区。出口数量每年都有所增长。

唑啉草酯属新苯基吡唑啉类除草剂，化学名称：8-(2,6-二乙基-对甲苯基)-1,2,4,5-四氢-7-氧代-7h-吡唑并[1,2-d][1,4,5]氧杂二氮杂卓-9-基2,2-二甲基丙酸酯。作用机理为乙酰辅酶a羧化酶（acc）抑制剂。造成脂肪酸合成受阻，使细胞生长分裂停止细胞膜含脂结构被破坏，导致杂草死亡，具有内吸传导性。

唑啉草酯上市10年来，市场已遍及欧洲、美洲、亚太和南非等50多个国家和地区，其中最主要的市场为欧洲和北美的谷物田除草剂市场，年销售额在1亿美元以上。从而奠定了唑啉草酯快速增长的坚实基础，使其跻身于全球前十大除草剂之列近年来，麦田杂草优势种群变化较大，尤其是禾本科杂草呈上升趋势，且抗性杂草发展迅速，为杂草控制增加了难度，这一现状给以唑啉草酯为首的谷物田禾本科杂草除草剂带来了发展机遇

2. 研究的基本内容与方案

基本内容：

以2,6-二乙基-4-甲基苯胺为原料合成2,6-二乙基-4-甲基溴苯；2,6-二乙基-4-甲基溴苯与丙二腈进行偶联反应制得2,6-二乙基-4-甲基苯基丙二腈；所得产物再进行水解反应，制得目标产物2,6-二乙基-4-甲基苯基丙二酰胺。合成出目标产品，对各步产物进行纯化，并使用¹h-nmr，ms等检测方法进行分析和表征。并对各步反应条件进行优化，确定最佳反应条件。

目标：

2,6-二乙基-4-甲基苯基丙二酰胺是制备新型除草剂唑啉草酯的关键中间体，本研究以2,6-二乙基-4-甲基苯胺、氢溴酸、亚硝酸钠和丙二腈等为原料分三步合成2,6-二乙基-4-甲基苯基丙二酰胺。考察反应时间、温度、溶剂、不同的反应试剂和催化剂等因素对反应的影响，对各步工艺条件进行优化，确定最佳反应条件。

技术方案及措施：

3. 研究计划与安排

第1周：查阅相关文献资料，明确研究内容，确定实验方案，完成开题报告。

第2－3周：确定2,6-二乙基-4-甲基苯基丙二酰胺的合成路线。

第4－8周： 进行2,6-二乙基-4-甲基苯基丙二酰胺各步的合成实验。

4. 参考文献（12篇以上）

[1]万琴.除草剂唑啉草酯的合成研究[j].现代农药，2015,14（2）：25-27.

[2] 陈立鹏，廖道华，高倩，等. 2,6-二乙基-4-甲基苯基丙二酰胺的合成[j].农药，2014, 53(8) : 558-563.

[3] muehlebach m, cederbaum f, cornes d, et al. aryldiones incor- porating a [1,4,5]oxadiazepane ring. part 2: chemistry and biology of the cereal herbicide pinoxaden [j]. pest manag sci, 2011, 67 (12): 1499–1521.