文 献 综 述 课题研究目的及其应用价值 1.1前言 癌症是造成人类死亡的主要原因之一。

自从1970顺铂问世以来，顺铂及顺铂衍生物治疗癌症一直是人们研究的热点。

目前，临床上使用的铂类药物有顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈达铂、洛铂和庚铂 含有两个可离去基团的铂配合物叫做双功能铂配合物(单功能铂配合物含有一个可离去基团)。

人们对于双功能的铂配合物研究比较早, 例如1965年Rosenberg等人报道的顺铂。

之后人们通过修饰顺铂的可离去基团以及非离去基团，发现铂配合物的细胞毒性、水溶性以及副作用相较于顺铂有了很大的改善，例如卡铂、奈达铂和奥沙利铂等。

与传统的顺铂类药物相比，单功能Pt(II)配合物从结构上打破了Hoeschele总结提出的”铂类抗癌药物的经典构效关系”，有望克服传统顺铂类药物的缺陷，从而引起了人们广泛的关注。

例如2001年H. Okuno等人报道了一种单功能铂配合物，对于小鼠sarcoma 180细胞有很高的毒性，克服了sarcoma 180细胞对于传统顺铂类药物的限制。

自2000年甲啶铂的问世，以及随着对甲啶铂与DNA的机理研究，发现其作用机制与顺铂不同，从而引起人们的兴趣[1]。

最近，通过荧光造影技术研究单功能铂配合物在细胞内的吸收、分布及转移是人们研究的热点。

1.2 临床抗癌铂类药物的简介 铂类药物的研究始于上世纪60年代。