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第五代头孢中间体合成研究文献综述

 2020-06-29 20:23:41  

1文 献 综 述 1.1头孢菌素类抗生素 1.1.1 引言 头孢菌素类抗生素是一类具有抗菌活性强、抗菌谱广、低致敏、疗效高、耐β-内酰胺酶、副作用小等特点的抗生素,经过数十年的研发,目前已经投入使用的头孢菌素类药物就有五十多种,数量和品质居各类其他抗生素的首位[1,2]。

成为抗菌性范围较广泛,且临床应用效果很好的一类药物。

1.1.2 头孢菌素类抗生素发展现状 头孢菌素按照出现先后顺序和药效划分其发展更新换代,目前已经发展到第五代头孢菌素。

第一代头孢菌素是上世纪60年代及70年代初开发,目前第一代抗生素在临床应用中常见有头孢拉定、头孢丙烯、头孢唑啉、头孢氨苄等。

第二代头孢菌素主要代表有头孢克洛、头孢呋辛、头孢孟多、头孢美唑等。

第三代头孢菌素主要代表有头孢克肟、头孢他美酯、头孢泊肟酯等。

第四代头孢菌素具有第三代头孢菌素[3]的优势特性,同时对G 菌有很强的抗菌活性。

主要品种有头孢唑兰、头孢匹罗、头孢吡肟和头孢噻利,临床上主要用于治疗由多重耐药G-菌引起的严重感染。

第五代头孢菌素目前为头孢洛林酯和头孢吡普,其中头孢洛林酯是由第四代头孢菌素头孢唑兰衍生而来,由日本Forest Laboratories 研发,2009年美国FDA批准上市[4]。

可用于复杂性皮肤软组织感染治疗。

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