扑米酮，一种化学药品名称， 简写拼音 PMT，英文名称Primidone(Primidonum)，所属类别 抗癫痫药。结构式

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#160;#160;#160; 本品为5-乙基-5-苯基-二氢-4,6（1H,5H）嘧啶二酮。按干燥品计算，含C12H14N2O2不得少于98.5%。本品为白色结晶性粉末；无臭，味微苦。本品在乙醇中微溶，在水或丙酮中几乎不溶。本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ#160;C）为280～284℃。

#160;#160; 扑米酮的药理作用

扑米酮是一种去氧巴比巴比妥类药物，在体内可代谢为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，母体和两个代谢产物均有抗惊厥的效应。作用机制尚不清楚，可能是减少了单或多突触传递，导致整个神经细胞兴奋性降低，提高运动皮质电刺激阈，从而使发作阈值提高。还可以抑制致痫灶放电的传播。

#160;扑米酮的药代动力学

扑米酮口服后吸收较快，但比苯巴比妥慢，平均4h（0.5～9h）血药浓度达峰值。癫痫发作的治疗性血药浓度为5～12μg/ml。单次给药治疗癫痫时，药效持续0.5～5h。口服的生物利用度为90%～100%。小儿的生物利用度约为92%。总蛋白结合率为20%～30%。脐带血浓度为8.3μg/ml。分布容积为0.4～1.0L/kg。扑米酮可分泌入乳汁。扑米酮主要在肝脏内代谢，代谢产物苯乙基丙二酰胺（PEMA）和苯巴比妥均有药理活性，母体化合物的消除半衰期为3.3～7h。成人15%～25%被吸收的扑米酮代谢转化成为苯巴比妥，长期服用时PEMA与苯巴比妥都逐渐积累。服药后5～7天内，苯巴比妥的浓度往往不明显；服药2h后就可测出PEMA，8～12h达峰值，PEMA与血浆蛋白结合不明显。约有20%～40%的扑米酮、30%的PEMA、25%的苯巴比妥经肾随尿排出，也可经乳汁排出。

我国抗癫痫药物市场现状和发展方向

目前全球抗癫痫药物市场现状及发展方向如下：#160;
#160;①癫痫患者人数众多，治疗缺口巨大#160;

#160;#160;#160; 癫痫是世界上最古老的疾病之一，最早记载见于公元前2000 年的《汉穆拉比法典》。据世界卫生组织报告，2004 年全球癫痫患者约5,000 万人，同时每年新增200 万癫痫患者，其中发达国家、经济转轨国家、发展中国家和不发达国家的癫痫患病率分别为5.0#8240;、6.1#8240;、7.2#8240;和11.2#8240;，大部分新增癫痫患者来自发展中国家和不发达国家。#160;
#160; 1983 年，我国癫痫患病率仅为4.4#8240;，到2008 年该比例已上升至7#8240;，其中约63%的活动性癫痫患者未能得到正规诊疗，即使在北京、上海等大城市，亦有10%的癫痫治疗缺口（数据来源：《中国癫痫防治战略》）。#160;
#160; 2002 年，国际癫痫署、国际抗癫痫联盟和世界卫生组织共同发起了”全球抗癫痫运动”，并将每年的2 月14 日定为”世界癫痫日”。#160;
#160; ②抗癫痫药物需求保持快速增长#160;

抗癫痫药物属于中枢神经系统药物，该系统药物还包括抗抑郁和抗焦虑药以及抗精神病药两大类，三者合计占整个中枢神经系统用药市场的85%以上。根据IMS health 的统计数据，2006 年全球中枢神经系统药物销售额达到591 亿美元，较2000 年的377 亿美元大幅增长56.8%，复合增长率7.8%，同期全球治疗类药物复合增长率为4-6%。#160;
#160;#160; 随着国际社会对癫痫患者的关注度提高，目前庞大的癫痫治疗缺口将逐渐得以弥补，由此带来的抗癫痫药物需求将得到极大释放。