1. 研究目的与意义（文献综述）

硫酰氟气体（so₂f₂）是一种新型的硫氟交换的点击化学试剂（点击化学作为功能性分子组装的概念框架被引入，强调了碳-杂原子连接在连接模块化构造块中的重要性），以它为原料可以合成多种含有磺酰氟基团的分子，在药物分子、探针等的设计与合成中有着重大的应用前景。同时，氧磺酰氟基团也是一个很好的离去基团，可参与多种重排反应。

本课题中用到了磺酰基重排反应。磺酰基重排反应代表了一种独特的合成策略，在药物，农用化学品和材料的合成中无处不在。迄今为止，形成了一种新型的机械性能好的x-s（x = c，o等）键，开发出了用路易斯酸催化的，或路易斯碱催化的，和hx促进的磺酰基迁移。其中包括开发了过氧化二叔丁基促进的n-磺酰基-n-芳基丙酰胺的自由基重排反应。该反应过程发生了n-so₂键均裂和6-内-胍基环化，以获得具有高原子经济性的2-磺酰基-3-芳基-2（1h）-喹啉酮。交叉实验证实了分子间重排的参与，这种重排是由热诱导的n-so2键的均裂裂解触发的。

同时近年来，n-磺酰基丙烯酰胺的自由基反应已经得到很好的发展，其中涉及乙烯基的自由基加成，自由基环化和脱磺酰基-1,4-芳基迁移。然而，其他n-磺酰基-α，β-不饱和丙酰胺，即n-磺酰基丙炔酰胺的自由基反应以前很少被研究过。我们对n-芳基磺酰丙酰胺通过自由基机理进行的重排反应很感兴趣。

2. 研究的基本内容与方案

研究基本内容：

1. 以芳香族硝基化合物为起始原料实现芳基羟胺的合成。

2. 以苯丙炔酸为起始原料合成相应的酰氯，并实现其对芳基羟胺的保护。

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   3. 研究计划与安排

   第1-2周：查阅相关文献资料，明确研究内容，了解研究现状。确定方案，完成开题报告。

   第3-6周：完成芳基炔基酰胺原料的合成。

   第7-12周：完成芳基炔基酰胺中氮原子上的氧磺酰氟基团的迁移重排成环反应。

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   4. 参考文献（12篇以上）

   1、邢其毅主编，基础有机化学，高等教育出版社，2005；

   2、闻韧主编，药物合成反应，化学工业出版社，2010；

   3. j. dong, l. krasnova, m. g. finn, k. b. sharpless, angew. chem. int. ed. 2014, 53, 9430;

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