1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）

文 献 综 述

1. s-酮基布洛芬

酮基布洛芬(ketoprofen)（其结构见图1）是2-芳基丙酸类非甾体抗炎药（non- steroidal anti- inflammatory drug，nsaids），该药物具有一个手性中心，药理学研究发现，s-酮基布洛芬是酮基布洛芬的活性右旋异构体，具有较强的解热、镇痛、抗炎作用[1,2]。在多种生物模型中，s-酮基布洛芬优于酮基布洛芬。r-酮基布洛芬是酮基布洛芬的非活性左旋异构体，它与右旋体共同构成外消旋体酮基布洛芬，但前者没有解热、镇痛和抗炎作用。在某些种属的动物中，左旋体可向右旋体生物转化，但在人体临床试验研究中，没有这种转化发生。研究发现，酮基布洛芬不良反应的发生与左旋体的存在有相关性。因此酮基布洛芬拆分制备纯手性s-酮基布洛芬具有很好的市场前景。

2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

研究或要解决的问题

酮基布洛芬是目前临床上广泛使用的解热镇痛剂，其具有两种对映异构体，而研究表明s-酮基布洛芬的药效明显高于酮基布洛芬，毒性较小。因此s-酮基布洛芬的手性合成尤为重要。近年来生物催化法以高效绿色的优势逐渐引起科学家的注意并成为研究热点，尤其是脂肪酶在药物中间体拆分中的应用越来越广泛。因此，脂肪酶催化不对称水解制备s-酮基布洛芬是本课题所研究和解决的关键问题。

拟采用的研究手段