硫酸依替米星是1一N一乙基庆大霉素C1a衍生物的硫酸盐。本品为白色或类白色粉末或疏松固体,无臭,有引湿性。本品在水中极易溶解,在甲醇、乙醇、丙酮、冰醋酸、乙醚、氯仿和醋酸乙醋中几乎不溶。是我国科研人员自行研制的,拥有自主知识产权的高效、低毒、抗耐药菌的新一代半合成氨基糖普类抗生素,是唯一获得国家一类新药证书的抗感染药物。该科研成果曾获2001年国家科技进步二等奖及江苏省科技进步一等奖,并获得中国、英国、美国、俄罗斯等多国专利授权。

1一N一乙基庆大霉素C1a是庆大霉素C1a分子中脱氧链霉胺1一N位被乙基取代的衍生物,乙基的引入使本品对临床分离的多种耐药菌有较好的抗菌作用,同时其毒性副作用也较母核化合物有明显的降低。

本品对临床分离的1106株常见致病菌,如流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌等的抗菌活性、杀菌作用均与庆大霉素相似或优于庆大霉素,对甲氧西林耐药的金葡球菌,耐庆大霉素、小诺米星和头抱峰琳的金葡球菌、大肠杆菌等耐药菌株有半数或半数以上菌株的最低抑菌浓度(MCI值)均在本品安全有效的血药浓度范围内。硫酸依替米星在治疗各种致病菌感染的实践中,具有较高的临床总有效率及细菌清除率,同时具有较低的耳、肾毒性不良反应发生率,证明了硫酸依替米星是临床应用中高效、安全的新一代半合成氨基糖普类广谱抗生素。

发明专利报道了1一N一乙基庆大霉素C,a衍生物可制成片剂、水针剂、粉针剂、眼药水、软膏剂、气雾剂等多种剂型,以口服或非肠胃道途径给药。目前已在临床应用的有水针剂、粉针剂两种,另外,眼药水及大输液剂型己基本完成临床试验,即将面市。

原料药是指在用于药品制造中的任何一种物质或物质的混合物，是制剂中的有效成份，且在用于制药时为药品的一种活性成分，可在疾病的诊断，治疗，症状缓解，处理或疾病的预防中有药理活性或其他直接作用，但病人无法直接服用的物质。原料药只有加工成为药物制剂，才能成为可供临床应用的医药。