文 献 综 述 一．D-对羟基苯甘氨酸的概况 1.D-对羟基苯甘氨酸的简介 D-对羟基苯甘氨酸又称为 D－HPG，化学名称为D－a－氨基对羟基苯乙酸，分子式为C8H9NO3，相对分子质量为167． 16，纯品外观为白色针状结晶，熔点 240℃( 分解)[1] 。

微溶于水和甲醇, 易溶于酸溶液或碱溶液生成盐。

D-HPG 是合成β-内酰胺类半合成广谱抗生素(如:青霉素类、头孢菌素类等)的重要中间体, 也是合成抗菌和抗病毒药物、人工甜味剂的重要中间体。

2. D-对羟基苯甘氨酸的应用 作为一种重要的医药中间体，其主要用于合成β－内酰胺类半合成抗生素，与氢氧化钾、氢氧化钠反应可得邓钾盐和邓钠盐，后者是制备半合成青霉素羟氨苄青霉素（即阿莫西林）和头孢类抗生素头孢羟氨苄（商品名欧意）、头孢哌酮等的重要侧链化合物。

还可生产羟氨苄唑头孢、头孢罗齐、头孢曲嗪等，因其用途广且合成的医药产品既可注射又可口服，临床疗效优于氨苄西林[2]~[3]。

该类抗生素对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、弓形体、螺旋体等均有较好的杀灭作用，口服效果好，在临床上广泛于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道和软组织感染，对肺炎疗效甚佳。

其中单方阿莫西林曾获得世界性销售额 17 亿元，其市场仍处于成长成熟期，成为半合成抗生素的主流。

抗生素的生产使用带动了中间体 D- 对羟基苯甘氨酸的发展。

二．D-对羟基苯甘氨酸的制备 D-对羟基苯甘氨酸 没有天然产物, 必须通过人工合成才能得到。

目前D-对羟基苯甘氨酸的合成方法主要分为两大类，一类为生物酶催化选择性合成，另一类为化学合成方法[4]。