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砜官能化的二氢吡啶的合成研究任务书

 2020-04-29 19:05:55  

1. 毕业设计(论文)的内容和要求

二氢吡啶(dhps)[1]是一类重要的杂环化合物,已广泛应用于合成具有治疗活性的化合物[2],并作为中间体适用于多种氮杂环化合物的合成,如哌啶[3]和吡啶等.[4]此外,碘代二氢吡啶类化合物能够通过交叉偶联反应进一步构建化学结构,是一种有用的有机合成砌块。

历史上,1,4-二氢吡啶(1,4-dhps)已被广泛研究,而1,2-二氢吡啶(1,2-dhps)的研究却受到限制。

虽然1,2-二氢吡啶可通过多种途径获得,但最常用的1,2-二氢吡啶合成方法是将各种亲核试剂对成n-酰基,n-烷基或n-杂原子吡啶盐等进行亲核加成,并且这些方法通常需要苛刻的反应条件并且通常会产生区域异构的副产物。

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2. 参考文献

[1] (a)Bull, J. A.; Mousseau, J. J.; Pelletier, G.; Charette, A. B. Chem. Rev. 2012, 112, 2642. (b) Lavilla, R. J. Chem. Soc., Perkin Trans. 1 2002, 1141. (c) Stout, D. M.; Meyers, A. I. Chem. Rev. 1982, 82, 223. (d) Eisner, U.; Kuthan, J. Chem. Rev. 1972, 72, 1. [2] (a) Kappe, C. O. Eur. J. Med. Chem. 2000, 35, 1043. (b) Rampe, D.; Kane, J. M. Drug Dev. Res. 1994, 33, 344. (c) Triggle, D. J. Cell. Mol. Neurobiol. 2003, 23, 293. (d) Goldmann, S.; Stoltefuss, J. Angew. Chem., Int. Ed. Engl. 1991, 30, 1559. [3] Charette, A. B.; Grenon, M.; Lemire, A.; Pourashraf, M.; Martel,J. J. Am. Chem. Soc. 2001, 123, 11829. [4] Chai, L. Z.; Zhao, Y. K.; Sheng, Q. J.; Liu, Z. Q. Tetrahedron Lett. 2006, 47, 9283. [5] Xin, X. Y.; Wang, D. P.; Wu, F.; Li, X. C.; Wan, B. S. J. Org. Chem. 2013, 78, 4065. [6] Maeda, K.; Terada, T.; Iwamoto, T.; Kurahashi, K.; Matsubara, S. Org. Lett. 2015, 17, 5284. [7] Yan, X. N.; Ling, F.; Zhang, Y. C.; Ma, C. Org. Lett. 2015, 17, 3536.

3. 毕业设计(论文)进程安排

起讫日期 设计(论文)各阶段工作内容 备 注 2018年12月27日前 确定毕业设计(论文)题目,查阅文献,做好开题前期工作 2019年1月12日前 在广泛查阅资料的基础上,完善课题研究方案,完成外文翻译、文献综述和开题报告等工; 2019年6月1日前 进行课题的实验、设计、调研及结果的处理与分析等,完成毕业设计说明书或论文写作,修改和完善论文 2019年7月13日前 进行毕业设计(论文)的答辩

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