文 献 综 述 早在十八世纪后期，人们就对含氟化合物进行了研究。

德国化学家Marggraf将硫酸与萤石在曲颈瓶中反应，得到一种白色固体。

而后Scheele重复该实验，称这种新物质为氟酸。

直到1886年，法国著名化学家Moissan在电解由熔融的KHF2蒸馏得到的无水氟化氢时，在阳极得到氟气，从此奠定了氟化学发展的基础。

但是，自然界中天然的含氟化合物非常少，有报道的仅有十几种。

目前几乎所有的有机含氟化合物都来自于人工合成[1]。

随着5-氟尿嘧啶(Scheme 1)作为最早的抗癌药物被发现后，人们认识到将氟原子引入到有机分子的特定位置后可增强其生理活性[2]。

随后的几十年中，含氟药物得到了迅猛的发展。

如抗生素Ofloxacin，治疗抑郁症和焦虑症药Lexapro，抗关节炎药Celebrex，治疗II型糖尿病药物Januvia等都是一些疗效很好的含氟药物(Scheme 1)。

至今，有机氟化学已经有了数百年的历史，期间大量的含氟有机化合物被合成出来。