摘 要

查尔酮衍生物是广泛存在于天然植物中的黄酮类化合物。查尔酮衍生物是黄酮类化合物的一大重要分支。黄酮类化合物在植物界的含量特别丰富。黄酮类化合物多样性的生物活性决定了它的研究价值。黄酮类化合物中不少都有药用价值，其中查尔酮衍生物就是极具药用价值的一种。原料直接从天然植物中获取简单易得，药用价值又很高使得查尔酮衍生物具有很大的研究意义。查尔酮衍生物具有抗菌、抗炎、抗病毒、抗寄生虫、抗肿瘤等多种生物活性。

查尔酮衍生物的活性多样性，使其在药用价值方面有巨大的开发前景。对于查尔酮只需要在结构上进行细微的修饰得到的查尔酮衍生物可能在某一方面的生物活性就会得到显著提升。不同的结构修饰方案就可以使得到的查尔酮衍生物按照我们的设想将某一特定的生物活性增强。这样通过筛选出来的查尔酮衍生物就可以进一步研究并且将其应用于更广泛的领域中。查尔酮衍生物表现出的强药用价值，使得查尔酮衍生物的研究利用成为许多新药研究的重要途径。

由于查尔酮衍生物具有很高的应用价值，而且所有查尔酮衍生物都是通过对查尔酮进行结构修饰得到的特定活性的化合物，查尔酮衍生物的合成就尤为重要。查耳酮衍生物的一个最早的、最典型的合成方法是使用强酸性或碱性化合物催化的芳香族醛与苯乙酮及其衍生物的羟醛缩合。随着对查尔酮衍生物研究的拓展越来越多，开发出更简单，更高效，更环保的合成方法。

关键词：查尔酮衍生物 生物活性 黄酮类化合物 结构修饰 药物合成

Synthesis of chalcone derivatives

Abstract

Chalcone derivatives are flavonoids that are widely found in natural plants. Chalcone derivatives are an important branch of flavonoids.Flavonoids are particularly abundant in the plant kingdom. Many of the flavonoids have medicinal properties, of which the chalcone derivative is a medicinal value of the machine. The raw materials obtained directly from natural plants are easily accessible and the medicinal value is very high, making the chalcone derivatives of great significance. Chalcone derivatives have many biological activities such as antibacterial, anti-inflammatory, anti-viral, anti-parasitic, and anti-tumor.

The diversity of the activity of chalcone derivatives has great potential for development in medicinal properties. The chalcone derivatives that require only slight modifications in the structure of chalcone may have a significant increase in biological activity in one aspect. Different structural modifications allow the chalcone derivative to enhance a particular biological activity as we envisaged. In this way, the selected chalcone derivatives can be further studied and applied to a wider range of fields. The strong medicinal value of chalcone derivatives has made the research and utilization of chalcone derivatives an important approach for the study of many new drugs.

Since chalcone derivatives have a high application value, and all chalcone derivatives are compounds having specific activities obtained by structural modification of chalcone, the synthesis of chalcone derivatives is particularly important. One of the earliest, most typical synthesis methods of chalcone derivatives is the aldol condensation of aromatic aldehydes with acetophenone and its derivatives catalyzed by strongly acidic or basic compounds. With the development of Chalcone Derivatives more and more, we have developed simpler, more efficient, and more environmentally friendly synthetic methods.

Keywords：Chalcone derivatives；Biological activity；Flavonoids；Structural modification；Drug Synthesis

目录

查尔酮衍生物的合成 I

摘 要 I

Synthesis of chalcone derivatives II

Abstract II

第一章 文献综述 1

1.1黄酮类化合物简介 1

1.2 查尔酮简介 2

1.3查尔酮衍生物的生物活性 3

1.3.1查尔酮衍生物的抗菌活性 3

1.3.2查尔酮衍生物的抗炎活性 4

1.3.3查尔酮衍生物的抗肿瘤活性 5

1.3.4查尔酮衍生物的抗病毒活性 5

1.3.5查尔酮衍生物的抗寄生虫活性 6

1.3.6查尔酮衍生物的抗氧化活性 6

1.3.7 查尔酮衍生物的抗血小板凝集活性 7

1.4 查尔酮衍生物的研究进展 7

1.5 查尔酮衍生物的合成方法 7

第二章 实验部分 10

2.1 合成路线 10

2.2 实验仪器和实验试剂 10

2.2.1 实验仪器 10

2.2.2 实验试剂 11

2.3 实验步骤 11

2.3.1 2-羟基查尔酮的合成 11

2.3.2膦盐的制备 12

2.3.3连烯酯的制备 12

2.4反应监控 14

2.5三废处理方案 14

参考文献 15

致谢 18

第一章 文献综述

1.1黄酮类化合物简介

黄酮类化合物作为一种天然多酚，在植物界的含量特别丰富，而且这一类化合物的基本核心骨架是2-苯基色酮，是一类非常重要的次级代谢产物。天然药物特别是天然植物的研究一直是人们所关注的。黄酮类化合物就是天然植物中富含的产物。在这里我们提到一系列化合物，其中两个苯环A和B通过中心三碳键连接。天然的黄酮类化合物在核上会有许多取代基。

在我们的日常饮食中也经常能够看到黄酮类化合物的身影。膳食中最多的黄酮类化合物是大豆异黄酮，黄酮醇和黄酮，其中黄酮醇是食物中含量最多的黄酮类化合物。对于黄酮类化合物的天然提取，各种衍生物的合成，以及用途的研究一直是一个炙手可热的话题。经过无数人的研究，发现黄酮类化合物有着许多有益的生物活性，用途广泛，开发前景无限。因此，对黄酮类化合物的研究仍需孜孜不倦的努力，需要更多的开发和科学、合理利用黄酮类化合物，实现对天然产物价值的充分利用。