肝靶向核苷类药物半乳糖基替比夫定的酶法合成制备工艺优化研究开题报告
2020-07-08 21:30:38
1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)
文 献 综 述 1.替比夫定概述: 1.1替比夫定简介 1.1替比夫定(telbivudine,1),化学名为1-〔(2s,4r,5s)-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-基〕-5-甲基-1h-嘧啶-2,4-二酮,由idenix和novartis公司研发,2006年9月首次在瑞士以商品名sebivo上市,临床主要用于治疗成人慢性乙型肝炎、失代偿肝硬化。
在体内可被细胞激酶磷酸化生成具有活性的三磷酸盐,通过天然底物脱氧胸腺嘧啶-5-三磷酸竞争,掺入病毒dna链中导致dna链延长终止,从而抑制病毒的复制。
大规模临床试验数据已证实,素比伏疗效确切,且安全及耐受性良好。
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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案
1本课题要解决的问题 掌握非水相催化的一般流程,学会通过变量过程优化催化条件 酶制备,半乳糖基替比夫定酶法合成反应条件优化 2拟采用的研究手段 半乳糖基替比夫定酶法合成工艺构建 TLC、HPLC测定替比夫定的产率
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