达托霉素注射剂的处方工艺研究文献综述
2020-06-11 22:21:08
文 献 综 述
一.前言
达托霉素(Daptomycin简写为Dapt)是一种环脂肽类抗生素,是由Lilly(礼来)公司最初研究,Cubist制药公司开发的。达托霉素的适应症是严重感染的患者,个性化治疗的精准人群是革兰氏阳性(G )敏感菌株引发的感染,引起的并发性皮肤及皮肤结构感染[1]
自从上个世纪的70年代以来,细菌对抗生素产生的耐药性的问题越来越严重了,特别是在革兰氏阳性菌感染方面的问题,例如耐甲氧西林葡萄球菌、青霉素和红霉素耐药肺炎球菌、万古霉素耐药性肠球菌的耐药性问题已经越来越严重,临床上对于新的抗生素的需求显得越来越迫切了[2].
达托霉素用药和制剂较为简易,毒副作用也相对较少,对于甲氧西林葡萄球菌、青霉素和红霉素耐药肺炎球菌、万古霉素耐药性肠球菌等耐药菌有较好的杀菌效果[3],它的上市为临床上多数被耐药菌感染的患者带来福音。而且达托霉素是环指肽类抗生素的第一个产品[4-6],相比于市场上其他类的抗生素,其化学结构和作用机制完全不同,是近四十年来继噁唑烷酮类抗生素后,应用到临床的唯一新结构类别抗生素。据药效学表明达托霉素的抗菌谱很广,几乎涵盖了在世界范围内近二十年所有的革兰氏阳性菌,而且至今尚未有交叉耐药菌的报道,临床耐药菌株的出现几率也是极低的(<0.2)[7]。在如今众多细菌不断的产生抗药性的前提下,达托霉素的地位显得更加重要的了。在2015年里其销售额达11亿美元。[8-9]
二. 达托霉素多的理化性质
通用名:达托霉素
汉语拼音:DuoTuoMeiSu
英文名:Daptomycin