一、项目研究背景

感染性疾病是我国目前临床上最为常见的一类疾病，也是引起患者死亡的最常见原因之一。多年来，红霉素及其衍生物也是我国医药市场上最畅销的抗生素产品之一，它和青霉素类、头孢类、喹诺酮类药物成为我国抗感染药的四大支柱产品，已占到抗生素市场近 15%的市场份额。在我国基本医疗保险目录中，红霉素片剂、胶囊剂和注射剂被列为抗感染药的甲类产品，其衍生物克拉霉素、阿奇霉素被列为乙类产品。由于红霉素及其衍生物疗效可靠、价格低廉、副作用小等特点，占据了大环内酯类抗生素市场份额的 80% 左右，正处于销售成熟期。从红霉素原料药在我国医院用药数据表明，阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素分列医院用药的前三位，三者在医院用药中，占领了红霉素原料药整体用药近 90%的市场份额，而且近几年该份额基本没有变化[1]。

其中阿奇霉素仍然保持遥遥领先的地位，在 2004#8212;2012 年都在红霉素原料药家族中位于医院用药的第一位。从抗生素的需求角度分析，虽然抗生素有一定的替代性，并且国家严格控制抗生素滥用现象，但是每年的需求仍保持增长势头[1]。未来几年内，虽然政策的影响不可忽视，但由于我国庞大的患者群体，该类药物仍然是未来不可取代的用药大类，市场同样诱人[2] 。

阿奇霉素的二水合物的分子式：C38H72N2O12#183;2H2O；分子量：785.00；化学名称：(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂- 6-氮杂环十五烷-15-酮

本品为白色或类白色胶囊型薄膜衣片，片上有”ZTM 250”或”ZTM 500”字样刻痕。本品含阿奇霉素二水合物，相当于250mg或500mg阿奇霉素。

第一个大环内酯类抗生素红霉素( erythromycin) 已应用40余年, 由于对酸不稳定性等缺陷限制了它的临床应用。而阿奇霉素( azithromycin)的诞生克服了这些缺陷, 极大改善了抗菌活性, 目前已成为治疗感染的一线药物[3]。 阿奇霉素是 15元环大环内酯类抗生素， 主要用于敏感菌所致的呼吸道、 皮肤软组织感染和衣原体所致的性传播性疾病[4] 。

阿奇霉素片作为治疗上呼吸道感染的理想药物之一[5].临床主要用于呼吸道 、皮肤软组织感染和沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎等感染性疾病的治疗 [6] 。 阿奇霉素一直是全球最畅销的抗菌药之一。

国内企业早在 1998 年就绕开行政保护获得了阿奇霉素的生产批文。截至 2006 年，国内获得阿奇霉素原料药以及制剂生产批文的生产厂家多达 270 家， 市场竞争的激烈程度可见一斑。 因此，阿奇霉素在大环内酯类产品中市场份额高达 60%以上，但该产品的品牌集中度却极低，希舒美虽然排名第一，但市场份额也不到 15%，其余产品均在 10%以下，前 10 名产品仅占 40.2%。所以，对阿奇霉素片的研究是有着非常好的经济前景的。

二、课题意义：

随着社会经济的不断发展,医疗水平随之不断提高,而函待解决的是医药水平提高的问题。药物制剂水平规范标准,在我国还不够完善。对药物水平疗效的评价,国内过多的依赖于临床效果的评价,由于比较长的测定周期使得新药开发的花费被间接地提高了,增长了其新药开发的周期,对我国医药事业的发展造成了一定的影响。国外的研究学者在反映药物制剂水平的时候应用溶出度来间接实现,取得了重大进展[6]。并且溶出度考察是控制片剂质量的重要指标，而目前国内市场上阿奇霉素片品种繁多，不同厂家的药品质量差异较大[7]。因此，对于药品的溶出度的考察是十分重要并且不可或缺的。