1. 概述

1.1 前言

图1 苯磺酸氨氯地平的结构式

苯磺酸氨氯地平是新一代二氢吡啶类钙离子拮抗剂，在临床上主要用于治疗高血压和稳定型心绞痛，其特点是疗效显著，起效平缓，药效时间长，副作用小[1-2]。苯磺酸氨氯地平的分子式为C20H25N2O5Cl#183;C6H6O3S。英文名称Levamlodipine Besylate，化学名称(-)3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐，结构式如图1所示。苯磺酸氨氯地平存在S-(-)-苯磺酸氨氯地平和R-( )-苯磺酸氨氯地平2个光学异构体[3-4]。苯磺酸氨氯地平片中主要杂质为氨氯地平氧化脱氢的产物（杂质 A)[5] 。因此，研究苯磺酸氨氯地平的有关物质种类及含量的确定方法，对于医药生产和开发、药理药效研究及临床研究均具有极其重要的意义。

1.2 苯磺酸氨氯地平的性质、作用及市场需求

1.2.1 性质与作用

长效钙离子拮抗剂在高血压治疗中的应用，近年来越来越受到重视，不仅降低血压，而且可减轻和逆转左心室肥厚。
苯磺酸氨氯地平片属于长效的二氢砒啶类钙离子拮抗剂，主要用于治疗高血压，慢性稳定性心绞痛和血管痉挛性心绞痛。心肌和血管平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。苯磺酸氨氯地平片选择性抑制患者体内钙离子跨膜进入血管平滑肌细胞和心肌细胞的过程，使细胞内游离钙浓度降低，扩张血管、降低周围血管阻力而达到有效降压的目的。同时通过降低外周血管阻力降低心脏后负荷，减少心肌耗氧量， 心肌微循环得到改善心肌储备功能得到恢复，并可以抑制冠状动脉以及小动脉痉挛，恢复冠状动脉以及小动脉的血流灌注而缓解心绞痛的作用。苯磺酸氨氯地平通过与钙通道受体在结合位点缓慢地结合与分解，因此药理作用逐步起效而维持时间长。苯磺酸氨氯地平是长效降压药，它能够24 h平稳降低卧位和立位血压，血压波动小，减少对靶器官的损害，并有利于改善心脑肾的功能，长期应用不引起心率或血浆儿茶酚胺水平显著改变， 同时对血脂、血糖代谢及心功能均无明显不良影响，具有显著抗动脉硬化作用，有效减少心血管疾病的发病率和死亡率。

本次研究结果证明苯磺酸氨氯地平片在治疗轻中度高血压患者有着优良的临床疗效，能够改善患者临床症状，并且服用方便，不良反应少，是治疗轻中度高血压的理想药物[6-9]。