1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）

文 献 综 述

喹唑啉酮类化合物广泛存在于天然的生物碱中，是一类具有良好的生物活性的杂环类化合物，此类化合物具有抗癌、抗疟疾、抗痉挛、消炎以及抗菌等活性，在生物学和医药方面有个非常重要的作用。其中 3-取代-4(3h)-喹唑啉酮衍生物具有催眠、镇静、抗惊厥等生物活性。4(1h)-喹唑啉酮衍生物具有利尿【1】的作用，并且可以在 kmno4的催化下，于二甲基乙酰胺中【2】，合成具有抗白血病性质的 2-取代-4(3h)-喹唑啉酮衍生物。目前，很多喹唑啉酮类的药物已应用于现实生活中，如抗高血压药哌唑嗪、利尿药甲苯喹唑酮等。除在医药方面的应用之外，喹唑啉酮类衍生物在农业方面也有非常重有作用，可用作杀菌剂，除草剂等等。现已有高效杀螨剂 fenazaquin 作为农用杀菌剂被推向市场。将喹唑啉酮杂环骨架改造后可用于制作除草剂，比如除草剂灭草松即是由硫代替喹唑啉酮杂环骨架的 2 位骨架碳制得【4】。

喹唑啉酮类衍生物还可用作有机的荧光剂【5】；作为添加剂可以使液体石蜡的抗使得抗磨减摩的性能大幅提高【6】；在电镀和冶金等行业应用也极为广泛【7】。

2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

2.1 本课题要研究或解决的问题

传统的路线取代喹唑啉酮主要依靠耦合邻氨基苯甲酰胺与醛酒精，以及其他偶联试剂。 2-氨基苯甲酸及其衍生物和卤素取代的苯胺也经常被用作起始原料的制备取代喹唑啉酮，然而一个存在的氨基有时会导致产品不稳定或准备困难。在最近几年，取代邻官能化的苯胺与其他官能化合物已引起相当大的兴趣，其中邻溴苯甲酸衍生物是最常用的起始原料取代的喹唑啉酮制备，与胺或酰胺进行耦合来制备取代喹唑啉酮。目前，虽然有多种方法制备取代喹唑啉酮，但是简单地一锅法合成2,3-二芳基喹唑啉酮仍然很少见。因此，我们尝试，以2-硝基苯甲酰胺和苄醇为原料，使用廉价的无毒的铁作为催化剂合成2,3-二芳基喹唑啉酮，如图1所示。