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喹唑啉酮衍生物的合成开题报告

 2020-04-15 17:45:29  

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

文 献 综 述

1 前言

重金属离子的识别是超分子化学的一个重要组成部分。由于金属离子在身体生理环境和自然生态环境中都扮演着重要的角色,因此,设计和合成生物学上、医学上、和环境中重要的离子受体分子已成为当今超分子化学十分活跃的研究领域。喹唑啉酮衍生物由于其母核结构所具有的n,o原子等配位点,可以和金属离子进行络合,同时还可以借助其母核的杂环结构特点进行多点位修饰,引入其他具有强识别功能的官能团。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

2-取代-4(3h)-喹唑啉酮类化合物是一类具有良好生物活性的含氮杂环化合物, 其在抗肿瘤 、抗炎症、抗高血压 和抗菌等方面都显示出优良的活性, 一直是药物化学研究的热点。

本文最终设计选择出了以邻硝基苯甲酸为原料,与过量的二氯亚砜反应成邻硝基苯甲酰氯,再除去多于的二氯亚砜,以邻硝基苯甲酰氯为原料和邻氨基苯甲酰胺反应成双酰胺的中间体,再在碱性条件下,双酰胺脱水形成2-硝基苯基-喹唑啉-4(3h)酮,最后再用二水和氯化亚锡换成成目标产物。本文目标线路无副反应,产率高,条件温和。

在实验过程中须采用减压蒸馏去除多余的二氯亚砜,防止二氯亚砜对后续反应发生作用而影响产物。得到粗样品经过有甲醇作溶剂重结晶,冷却析出后抽滤烘干,从而得到中间产物。在碱性条件下脱水关环后旋蒸,并用乙酸乙酯萃取多次得到产品。

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