文献综述

1.1概述

药物作为用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质，在人类的生存发展过程中起着重要的作用。随着科学技术的不断发展，人类生活水平的不断提高，人们对药物的要求也越来越高。如何合成药效高、选择性高、副作用小并且使用方便的药物，一直是制药工作者们努力的方向。农药是保证粮食丰收和经济作物丰产的基础，农药在长期运用过程中会产生抗药性，不断的研究和开发新的农药势在必行。在医药和农药的研究发展中，杂环化合物具有十分重要的地位，无论是含杂环的天然产物及修饰产物，还是人工合成的含杂环的新的化学实体，在医药和农药研究和开发中都起着举足轻重的作用。在杂环化合物中，含有氧、氮原子的1，2，4一噁二唑杂环衍生物，又显得尤为重要。1，2，4一噁二唑衍生物属于五元杂环类化合物，具有广泛生理和生物活性，在新农药研究和开发中具有杀虫、杀瞒、杀菌、除草等生物活性，在药物的研究开发中具有抗炎、降压、降血脂、抗惊厥等生理活性。

杂环化合物广泛的存在于自然界。动植物体内所含的生物碱、色素等往往都是杂环化合物^[1]。许多药物，包括天然药物和人工合成药物，也含有杂环。有机化合物中的杂环化合物种类繁多，数目庞大^[2]。据统计，现在已经发现的几百万种有机化合物中，杂环化合物占到65%以上^[3]。在杂环化合物中，含有氧、氮原子的杂环化合物，又显得尤为重要^[4]。如1，2，4-噁二唑类衍生物具有杀虫、杀螨、杀菌、除草等生物活性，还具有抗炎、降压、降血脂、抗惊厥等生理活性^[5]；哌嗪类衍生物具有降压、抗菌、驱虫、抗过敏等生理活性^[6,7]；苯并吡喃衍生物具有降压、抗肿瘤、抗过敏、抗糖尿病等生物活性；甲氧丙烯酸酯类具有杀菌活性^[8]。1，2，4-噁二唑类衍生物属于五元杂环类化合物，具有抗菌、降压、杀虫以及除草等多种生物活性,因此在新的医药和农药设计中常被作为有效的活性基团。

1.2具有生物活性的1，2，4一噁二唑类化合物的应用

1，2，4一噁二唑衍生物具有抗炎、降压、降血脂、抗惊厥、杀虫、杀瞒、杀菌、

除草等多种生物活性，因此在新的医药和农药设计中常被作为有效的活性基团。

1，2，4一噁二唑类除草剂是近几年研究和开发的一类新型除草剂，它具有高效、选择性好、生物降解率高的特点，是一种极有发展前景的除草剂。日本的somyea，Shinzo等人研究的（1）可作为除草剂，它可以除去阔叶类和沙草科杂草而对水稻和土壤无毒性，其中为氯或甲基，为氢或甲基，为氢、烷基或取代节基，A为碳或氮。韩国的Ryu，EungKul等人研究的(2)也具有除草活性，它对水稻和杂草有很强的选择性，可以保护水稻免受农药残留物的损害，其中A和B为氢、卤素、Cl到C3烷基，R为C3到C4烷基、苯基、苄基、吡啶基。

2.合成原理

1，2，4-噁二唑衍生物一直显示出很高的生物活性，如抗菌、抗艾滋病毒及除草等活性，所以此类化合物的开发一直受到医药及农药界的重视。