1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）

文 献 综 述

1 呋喃类衍生物

呋喃是一类简单但又重要的杂环化合物，是很多天然产物的核心结构^[1]，也是很多合成产物不可或缺的基团。呋喃类衍生物在医学上有抗菌、抗肿瘤^[2-3]的作用，比如抗菌药物呋喃西林、呋喃唑酮、呋喃妥因^[4]，用于胃酸过多、烧心等症状治疗的雷尼替丁（呋喃硝胺）；还有运用呋喃衍生物制备有机场效应晶体管、有机太阳能电池等半导体材料^[5]。近年来，呋喃类衍生物在农业上杀虫、除草^[6-7]的作用可谓是炙手可热，比如农药中常用的杀虫剂呋喃丹和呋虫胺^[8-9]。呋虫胺(dinotefuran)是13本三井东压化学株式会社开发，并在2002年上市的新型烟碱类杀虫剂，也是唯一不含氯原子和芳环的新型烟碱。其具有①杀虫谱广，一药多治；②内吸性强，渗透性好；③安全性高；④使用灵活方便；⑤呋虫胺无交互抗性等优势^[10]，而本课题研究的3-呋喃酰胺，也是合成呋虫胺的中间产物之一。

2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

（1）本课题研究思路：

由于合成原理的差异目前市场更多的呋喃酰胺类产品是2-呋喃酰胺，主要利用其对血吸虫虫卵、童虫、成虫均有杀死作用，来治疗急性血吸虫病、慢性早期血吸虫病。3-呋喃酰胺作为呋喃类或酰胺类有机合成中间体，下游产品繁多（比如呋虫胺），且在医药、农业上发挥极大作用，故研究出一套合理简便的合成工艺尤为重要。3-呋喃酰胺目前市场价格：1.0 g，usd 62.5-eur 195.40不等（合人民币433-1426元）。本次目标产物3-呋喃酰胺是在呋喃环上的β位上进行取代，由于呋喃环一元取代的选择性，不采用直接对呋喃进行亲电取代的方法进行合成。选择采用对2,3-二氢呋喃进行取代后再对其进行芳构化、酰化制得。

（2）本课题研究内容：