文 献 综 述

1.1 透皮给药系统

简介

透皮制剂又称经皮给药系统（Transdermal Drug Delivery System，TDDS），是指药物经由皮肤给药途径转运至局部组织或全身血液循环而发生局部或全身作用的制剂^[1]。

自1981年美国上市第一个用于治疗运动病的TTS#8212;东莨菪碱贴剂^[2]以来，现已有多种透皮吸收制剂，如：硝酸甘油、雌二醇、芬太尼、可乐定、睾酮、尼群地平、噻吗洛尔等TTS应用于临床受到普遍欢迎。中国医药学家对经皮给药早有认识，在中国的医学典籍中收集了大量的用于局部和治疗内科疾病的膏药处方^{[3, 4]}。近几年来各种形式的中药外用治疗呼吸系统、心血管系统、胃肠道等内科疾病取得了一定成绩。目前中国正以现代科学技术方法进行研究使之提高，同时对TTS的研究也作了大量的工作。硝酸甘油^[5]、东莨菪碱、可乐定^[6]等药物的TTS制剂已获准生产，并对多种药物如：激素类（睾酮、18一左炔诺酮）、止痛药（度冷丁、酮洛酸）、戒烟（毒）药（尼古丁）、呼吸系统（茶碱）、心血管系统（硝苯地平、噻吗洛尔）等药物的TTS进行了研究。

1.1.1 透皮给药系统的进展

刘艳丽在加兰他敏水凝胶巴布剂活性比较实验中就采用了透皮给药的途径^[7]。在透皮给药组中，将大椎穴穴位部位的毛剔除干净，按照加兰他敏2 mg/kg的给药剂量；将氢溴酸加兰他敏水凝胶巴布剂贴敷于大椎穴部位，每4天更换1次，连续给药共28天。

近年来透皮给药制剂，除一些传统的剂型外，贴剂等新剂型也得到了快速的发展。

例如，2013年9月24日，PurduePharma公司宣布，美国FDA已批准旗下Butrans (buprenorphine，丁丙诺啡)透皮贴剂。目前，我们国内已经研制出简单、实用、疗效好、生产工艺易于掌控的贴剂，以及相关的吸收基质等研究方法也有较大的发展；同时大分子、 亲水性药物将对透皮给药研究有显著的意义，尤其像胰岛素、疫苗、DNA这样典型的大分子药物。随着新材料、新技术、新设备的不断发展，促渗方法取得了很大的进步，透皮给药将会更好的应用于临床。

1.1.2透皮给药系统的优势